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“分子靶向药物药理实验室”在 European Journal of Pharmacology发表抗肿瘤靶向多肽研究论文

来源:   作者:     日期:2025-04-02   点击数:  

近期,欧洲药理学杂志《European Journal of Pharmacology》(JCRQ1区)杂志正式发表了黄色网站 “分子靶向药物药理实验室” 题为A novel peptide CP29L, selected from the phage displayed cyclic random heptapeptide library, demonstrates its potent inhibitory effects to liver cancer HCCLM3 cells by targeting FOXM1” 的研究成果。论文通讯作者为茆灿泉教授,2021级博士研究生花欣怡、2019级硕士研究生项坤为工作主要完成者,黄色网站 为唯一署名单位和通讯作者单位。

FOXM1被认为是癌症的致命伤(Achilles’ heel)和抗癌药物研发的潜在重要靶点。但迄今为止,因药效、特异性等多种因素限制,未有FOXM1抑制剂进入临床。基于实验室在噬菌体展示技术与FOXM1研究多年的积累,利用噬菌体环肽限制性文库的优势,通过高通量筛选,获得了一组与FOXM1-DBD具有高亲和力的结合肽配体。相关多肽及应用于2022年获得国家发明专利授权(ZL 202210319376.3)。其中一条新肽序列9R-CP29L被确定为强抗癌靶向肽,其与FOXM1-DBD结合的Kd值为1.25 μM,并具有特异性。体内外实验发现,9R-CP29L能够显著下调FOXM1并调控相关癌基因的表达,抑制癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。本研究丰富了FOXM1抑制剂数据库与多样性,并为靶向FOXM1抗癌多肽的研发提供了重要的前期工作基础。

本研究得到了国家自然科学基金面上项目(81872789)、成都重点研发项目(2018-YF05-00004-SN)和四川省科技计划项目(MZGC20230064)的支持。

使用Ph.D.-C7CNEB.)筛选与FOXM1-DBD蛋白结合的多肽配体